Мексидол р-р д/ин в/в в/м 5% 2мл амп №10

Состав и форма выпуска:

в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее — желтое, среднее — белое, нижнее — красное) по 2 или 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт. в пачке картонной 1 или 2 упаковки (вместе с инструкцией по применению) для стационаров — в пачке картонной из картона коробочного 4, 10 или 20 упаковок (вместе с инструкциями по применению).

Описание лекарственной формы:

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость в ампулах по 2 или 5 мл бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома.

Фармакокинетика:

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. C_max при введении в дозах 400–500 мг составляет 3, 5–4, 0 мкг/мл, T_max — 0, 45–0, 50 ч. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Время удержания препарата (МRT) составляет 0, 7–1, 3 ч. Мексидол выводится из организма с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Описание фармакологического действия:

Мексидол оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами — нейролептиками).

Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Показания:

острые нарушения мозгового кровообращения

ЧМТ, последствия ЧМТ

дисциркуляторная энцефалопатия

синдром вегетативной дистонии

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств

острая интоксикация антипсихотическими средствами

острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) — в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

острое нарушение функций почек

острое нарушение функций печени.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Побочное действие:

Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Лекарственное взаимодействие:

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Способ применения и дозы:

В/в (струйно или капельно) или в/м. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол применяют в первые 10–14 дней — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 нед.

При ЧМТ и последствиях ЧМТ — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, в течение 10–15 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем — в/м по 100–250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 200–500 мг 3 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и/или в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и/или в/м. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения далее — по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) c постепенным снижением суточной дозировки.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Особые указания:

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.